【摘要】 目的:制备盐酸莫西沙星栓,建立质量控制方法。方法:筛选基质,采用高效液相色谱法测定盐酸莫西沙星含量,并考察其稳定性。结果:盐酸莫西沙星线性范围为0.4~3μg(r=0.9999),平均回收率为98.60%,RSD=0.61%(n=3)。结论:该处方设计合理,质量控制方法准确可靠,制剂稳定性好。
【关键词】 盐酸莫西沙星 栓剂 制备 质量控制
莫西沙星(moxifolxacin)为拜耳公司新近开发的具有广谱活性和杀菌作用的新型第四代8?甲氧基喹诺酮类抗菌药[1]。在体外对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性[2]。该药抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。其中对革兰氏阴性菌氟喹诺酮类抗菌药的主要靶是拓扑异构酶Ⅱ,然而对革兰氏阳性菌氟喹诺酮类抗菌药的主要靶是拓扑异构酶Ⅳ,所以它既保持了早期喹诺酮药物对革兰氏阴性菌良好的抗菌活性,又增强了对革兰氏阳性菌、厌氧菌及非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌的抗菌活性。目前市场上已有针剂和片剂,但栓剂未见文献报道。为了提高局部治疗效果,减少全身给药的不良反应,我们研制了盐酸莫西沙星阴道栓。